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医疗上:超级病菌对新的抗生素有望结束

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  英国“自然”杂志近日发布的微生物学新发现:科学家报告说,一个的arylomycin类天然产物进行化学优化,成为耐多药革兰氏阴性菌(如E的。大肠杆菌)感染具有化合物的有效的广谱抗微生物活性。最新的研究结果在体外和小鼠实验,使这些化合物成为用于打击对全球卫生大面临着严重的威胁,新的基本药物。

  越来越多的多药耐药的。目前,“超级细菌”的临床经验一般是指ESKAPE,这六个字母代表六种知名的耐药性。革兰氏阴性细菌,其再次威胁(如大肠杆菌,肺炎克雷伯氏菌,铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌)更差 - 其双层外膜许多抗生素不是接近目标角色点。虽然研究新的抗生素取得了相当大的努力,但超过50年,仍然没有抗菌活性,对革兰阴性菌来。

  的arylomycin能够抑制类类型Ⅰ信号肽酶(SPase的)大环脂肽的种类,类型Ⅰ的信号肽酶是能够分解多肽,蛋白质和膜结合酶的关键。在革兰氏阴性菌,的SPase活性位点位于所述膜和细菌的细菌外膜之间。研究人员认为,对arylomycin无法为由到达活性部位的arylomycin无法穿透细菌外膜。

  美国基因工程技术公司(Genentech公司)的研究团队,寻找目标的亲和性好,外膜的arylomycin在这个过程中衍生的强渗透,发现了一类名为G0775合成的arylomycin衍生物具有抗病原菌ESKAPE很强的抗菌活性,以及通过穿透细菌外膜非典型机构。

  研究人员发现,几乎所有已知的抗生素耐药性超级多重耐药菌保持敏感,G0775,和耐药性的发生率较低。G0775革兰氏阴性细菌的抗菌功效被证实在感染复数的小鼠模型。

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