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未来心血管药物开发蓬勃药物化合物健康网_医药产经蓬勃发展

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  调血脂:HDL-提高药物开发成热点

   综观临床概念目前常用的降脂药物,包括:降低胆固醇会造福患者的增加降低胆固醇的患者受益程度增加; 对于患者的不同设计不同的血脂达标水平,伴随着各种冠状动脉心脏疾病,糖尿病,高血压,吸烟等危险因素患者的风险分层. ,应设置降低胆固醇水平,为了进一步发挥其保护作用; 是否存在一个下限胆固醇,胆固醇尽可能低是否还存在着不同的视图; 但积极阿托伐他汀是医疗卫生界的共识。

  虽然降脂目前市场上他汀类药物的影响进行了广泛的认可,但仍低于整体达标率现象。为此,他汀类药物强效诸如罗苏伐他汀和匹伐他汀等新上市.是在用于降低LDL的达标率超过40%的效果的临床试验已经显着提高,则有望实现一个目标,而没有过度的调整剂量。在专注于他汀类药物目前的研究:卓越的降脂作用,长期使用更好的安全性,降脂作用外,改善临床终点。

  在降脂药,药物开发和目前的研究与增加高密度脂蛋白(HDL)的领域,我们看好这个行业。无论是提高高密度脂蛋白可改善心血管病人的临床结果,HDL水平是否会成为又一个新的降脂LDL目标下一个?所有这些都需要在设计和进行临床试验来证明。据悉,目前临床上有针对性的设计了这样的试验,特别是在一个强有力的LDL的基础上的指数,高剂量的缓释烟酸增加高密度脂蛋白,是否可以降低患心血管病人发生长期的临床观察事件和死亡的。烟酸是常规的药物升高HDL,CETP和作为新的药物靶标,促进血浆脂蛋白胆固醇酯(CE)和甘油三酯(TG)交换转运,CETP的抑制可能是一个新增加HDL-C水平,从而减少心血管事件。虽然只是第一升高HDL新型CETP抑制剂托彻普药物由于血压升高和被迫停止试验患者的死亡率增加,但分子CETP抑制剂,因为后续发展研究中没有观察到血压,进行类似的试验是正在进行中的分子。

  抗血小板药物:利益凝血因子Xa抑制剂

   抗血小板药物主要集中在两个方面本研究中,一个是抗血小板的强度,从抗血小板的治疗观点的充分性,一些研究表明,目前的抗血小板治疗仍有进一步提升的空间; 二是抗血小板速度,紧急冠状动脉介入开展手术,如何全面开展介入手术,如何在损害和伤害的充分参与之前,抗血小板治疗,一旦介入手术和冠状动脉期间所需搭桥手术,如何控制术中出血作为抗血小板作用的结果,这些问题成为药物研究的棘手的问题。

   目前,要求抗血小板药物应具有以下特点:首先,半衰期短,短多效性,使用一度停止,血小板功能恢复短; 其次,为了实现静脉内给药; 第三,抗血小板效果的可逆性。由于这些特征,介入程序,它可以实现快速的抗血小板,减少准备时间介入的发生和血栓事件的过程,并且由于静脉途径撤出方便,半衰期短和血小板作用可逆的,所以病人需要紧急手术,出血没有额外的风险,轻微出血率。由于多种联合使用抗血小板药物的出血等安全成为药物开发和特别关注的临床试验的重点。

  在新的抗凝血药物研发目前,凝血因子Xa最受关注的抑制剂。其中,抗Xa口服药物的研究已取得阶段性进展。这些新药遵循共同的发展路径是:首先,预防和治疗下肢关节手术的患者深静脉血栓形成,预防和治疗房颤和急性冠脉综合征患者的临床终点,最后推高凝状态,有血栓的人抗凝治疗,肺栓塞,栓塞事件的高发和减少流通环节。

  肺动脉高压药物:研究的临床终点集中在

  在研究和肺动脉高压的药物的发展,内皮素受体拮抗剂的研究集中在步行距离和主血液动力学参数(肺动脉压,肺血管阻力,肺动脉平均压,肺毛细血管楔压)在有益的临床研究改善效果,以及临床终点(如在患者首次发病的肺动脉高压延长的症状和减少不良事件的发生率),作为主要终点。其中一氧化氮 - 鸟苷酸环 - 环鸟苷酸正成为高压肺动脉药物开发的重要靶标。此外,用不同剂量的西地那非的研究也合并使用内皮素受体拮抗剂的。

  抗房颤药物:药物进入后期临床

  房颤的治疗药物一直是医学研究的重点。其主要原因是持续的节奏房颤是最常见的心律失常。随着未来尤其到来的房颤人口老龄化社会的来临已经变得越来越重要,因为它的中央中风和急性冠脉综合征与房颤主要的潜在健康风险相关。

  有研究表明,非瓣膜性房颤可导致中风的风险增加了17倍。 主要来自于药物开发房颤的两个方面:一方面,在房颤的不仅仅是疾病,以减少栓塞事件的发生率更抗凝治疗的应用; 在另一方面,不完全依赖于改进窦性心律或速率控制心房纤颤或扑动。最具代表性的是决奈达隆(Multaq)已进入后期临床试验,并取得了良好效果。

  (实习编辑:廖之韦)

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